Farmaci chemioterapici caratterizzati da un´azione diretta sul DNA cellulare, il quale viene danneggiato mediante la creazione di legami crociati nei filamenti di DNA che impediscono la divisione cellulare. Al gruppo degli agenti alchilanti appartengono numerosi tra i farmaci chemioterapici di più comune impiego nella pratica clinica. Tra questi vi sono: carmustina, ciclofosfamide, clorambucile, ifosfamide , lomustina e melfalan.
Alcuni farmaci alchilanti, il trattamento radiante delle gonadi per infiltrato leucemico, l´irradazione corporea totale in bambini sottoposti a TMO determinano una compromissione della maturazione sessuale o addirittura la mancata comparsa dei caratteri sessuali secondari.