Sostanze che si combinano con gli stessi enzimi con i quali si combinano i metaboliti cellulari, in quanto analoghe ad essi nella struttura, ma che ne impediscono l´attività metabolica. Vi sono antimetaboliti risultati validi agenti chemioterapici per il trattamento di malattie infettive come i sulfamidici (o sulfonamidi) e di malattie neoplastiche, come gli analoghi dell´acido folico (metotrexato), delle pirimidine (fluorouracile e citarabina) e delle purine (6-mercaptopurina e la 6-tioguanina)